Attenti a quei due!

In questo articolo parlerò di un argomento che negli ultimi due mesi è balzato agli onori della cronaca grazie al programma televisivo ” Le iene” che ringrazio vivamente perché altrimenti, per le persone che non sono nel campo farmaceutico, non sarebbe stato semplice reperire le giuste informazioni e capire che un farmaco può si aiutare a curare alcune condizioni patologiche ma può anche avere ripercussioni molto serie sulla salute. Parlerò di una famiglia di antibiotici: chinoloni e fluorochinoloni.

I chinoloni sono antibiotici a struttura biciclica o triciclica il cui capostipite è l’acido nalidixico. I più recenti chinoloni, ottenuti a partire dal 1980, sono analoghi fluorurati dell’acido nalidixico, presentano un atomo di fluoro in posizione 6 e vengono chiamati fluorochinoloni.

I primi chinoloni sono denominati chinoloni urinari e sono antibiotici a spettro ristretto ai batteri Gram – mentre i fluorochinoloni sono antibiotici a largo spettro efficaci contro batteri Gram + e Gram – .

COME SI CLASSIFICANO? QUAL È IL LORO SPETTRO D’AZIONE?

In base all’attività microbiologica e alle caratteristiche farmacocinetiche i chinoloni si distinguono in:

CHINOLONI DI PRIMA GENERAZIONE: tra questi ritroviamo ad es. l’acido nalidixico e l’acido pipemidico. Il loro spettro è selettivo per i batteri Gram – e per le loro caratteristiche farmacocinetiche sono utilizzati esclusivamente per le infezioni urinarie.

CHINOLONI DI SECONDA GENERAZIONE: tra questi ritroviamo ad es. norfloxacina e ciprofloxacina. Sono attivi sui batteri Gram – inclusa Pseudomonas Aeruginosa ma lo spettro si estende anche a molti batteri Gram + .

CHINOLONI DI TERZA GENERAZIONE: tra questi citiamo moxifloxacina e gatifloxacina. Sono molto attivi sui batteri Gram + e presentano una buona attività anche su batteri anaerobi e patogeni atipici.

QUAL È IL LORO MECCANISMO D’AZIONE?

I chinoloni e i fluorochinoloni sono antibiotici battericidi, ciò vuol dire che provocano la morte del batterio.

Agiscono legando la subunità A della DNA girasi inibendo la sua capacità di catalizzare il superavvolgimento negativo del DNA necessario per la sua replicazione.

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COME SI SVILUPPA LA RESISTENZA AI CHINOLONI E AI FLUOROCHINOLONI?

La resistenza batterica ai chinoloni e ai fluorochinoloni è principalmente di tipo cromosomico e si sviluppa attraverso diversi meccanismi:

  • Mutazione nel gene che codifica per la DNA girasi.
  • Riduzione della permeabilità di membrana del microrganismo.
  • Aumentato efflusso del farmaco

È stata inoltre dimostrata una resistenza acquisita dovuta alla presenza di proteine di resistenza ai chinoloni (Qnr), codificate da geni trasmissibili attraverso i plasmidi. Queste proteine proteggono il bersaglio e rendono i batteri che le possiedono inaccessibile a questi antibiotici.

QUALI SONO I LORO USI CLINICI?

Questa classe di antibiotici viene utilizzata in:

  • Infezioni del tratto urinario
  • Infezioni del tratto respiratorio
  • Diarree batteriche da E. Coli, Shigella, Salmonella, Enterobacter
  • Uretriti e cerviciti da Chlamydia
  • Gonorrea
  • Infezioni intraddominali
  • Infezioni dei tessuti molli, delle ossa,delle articolazioni

QUALI SONO GLI EFFETTI COLLATERALI DI QUESTI FARMACI?

I più comuni effetti collaterali di questi farmaci sono nausea, vomito, diarrea, disturbi digestivi e pesantezza che scompaiono in seguito alla sospensione del trattamento.

Gli effetti indesiderati più gravi sono reazioni allergiche, fotosensibilità, LES di tipo iatrogeno, trombocitopenia, acidosi lattica e metabolica, neurotossicità che si presenta con cefalea, vertigini, allucinazioni, convulsioni e insonnia.

Altri effetti collaterali seri sono mialgia, artralgia, danni alle cartilagini e tendinopatie. Ecco perché questi farmaci sono sconsigliati in età inferiore ai 18 anni. E ovviamente in gravidanza e in allattamento.

CON QUALI FARMACI POSSONO INTERAGIRE?

I chinoloni e i fluorochinoloni non devono assolutamente essere somministrati contemporaneamente a teofillina, ipoglicemizzanti orali, antiacidi, anticoagulanti orali, antiaritmici, neurolettici, corticosteroidi, FANS.

COSA È SUCCESSO NEGLI ULTIMI ANNI?

È già da diverso tempo che ci si interroga sugli effetti collaterali di questi farmaci. L’ AIFA ha lanciato un’ allerta sui medicinali contenenti chinoloni e fluorochinoloni e avverte il ritiro dal mercato di alcuni di questi antibiotici in particolare quelli contenenti cinoxacina, flumechina, acido nalidixico, acido pipemidico, ciprofloxacina, levofloxacina, moxifloxacina, pefloxacina, prulifloxacina, rufloxacina, norfloxacina e lomefloxacina.

L’ AIFA, in una nota informativa, scrive: “Sono state segnalate con gli antibiotici chinolonici e fluorochinolonici reazioni avverse invalidanti, di lunga durata e potenzialmente permanenti, principalmente a carico del sistema muscoloscheletrico e del sistema nervoso. Di conseguenza, sono stati rivalutati i benefici ed i rischi di tutti gli antibiotici chinolonici e fluorochinolonici e le loro indicazioni nei paesi dell’ UE”.

L’ AIFA inoltre raccomanda a tutti i medici di evitare la prescrizione di questi medicinali “a pazienti che in passato hanno manifestato reazioni avverse gravi a questi antibiotici e per il trattamento di infezioni non gravi o autolimitanti come tonsillite, faringite e bronchite acuta; per la prevenzione della diarrea del viaggiatore o delle infezioni ricorrenti delle vie urinarie inferiori; per infezioni non batteriche, ad esempio la prostatite non batterica (cronica); per le infezioni da lievi a moderate ( incluse la cistite non complicata, l’ esacerbazione acuta della bronchite cronica e della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), la rinosinusite batterica acuta e l’ otite media acuta), a meno che altri antibiotici comunemente raccomandati per queste infezioni siano risultati inappropriati”.

Inoltre l’ AIFA raccomanda prudenza nella prescrizione di questi antibiotici “ai pazienti anziani, ai pazienti con compromissione renale, ai pazienti sottoposti a trapianto d’organo solido e a quelli trattati contemporaneamente con corticosteroidi poiché il rischio di tendinite e rottura del tendine indotte dai fluorochinoloni può essere maggiore in questi pazienti”.

Rivolgendosi ai pazienti, l’AIFA chiede di interrompere il trattamento e di contattare il medico “ai primi segni di reazione avversa grave quale tendinite e rottura del tendine, dolore muscolare, dolore articolare, debolezza muscolare, gonfiore articolare, neuropatia periferica ed effetti a carico del sistema nervoso centrale”.

Con il servizio delle iene, dove diverse persone hanno dichiarato che la loro vita è stata rovinata da questi farmaci, si è aperto uno scenario che, se fino ad ora era solo sotto gli occhi degli addetti, ora è purtroppo sotto gli occhi di tutti. Tra le persone incontrate dalla “iena” Andrea Agresti c’é chi racconta di aver tentato il suicidio in preda alle allucinazioni uditive, chi di aver iniziato a soffrire di attacchi di panico, di problemi respiratori, cognitivi e di memoria, chi non può più svolgere attività fisica, chi non può più guidare..

Purtroppo, come dimostra il servizio, questi antibiotici e in particolare i fluorochinoloni vengono prescritti e venduti con molta facilità (anche senza ricetta, cosa molto grave!!) senza tener conto degli effetti collaterali potenzialmente gravi. Concordo in pieno con il Prof. Silvio Garattini, farmacologo, presidente e fondatore dell’Istituto di ricerche farmacologiche “Mario Negri” di Milano, quando dice: ” Non li utilizzerei come prima scelta ma solo in caso di un’ infezione molto grave”.

COSA MI SENTO DI CONSIGLIARE?

Non mi stancherò mai di ribadire che usare i farmaci il meno possibile è la cosa più saggia da fare. Se da un lato sistemano un problema, dall’altro lato ne creano di nuovi. Bisogna usare un farmaco solo ed esclusivamente se c’è una patologia seria alla base che deve essere diagnosticata da un medico e non certo da noi stessi.

I fluorochinoloni, ahimè, sono farmaci molto utilizzati e in molti casi senza una precisa indicazione terapeutica o per infezioni non complicate. Invito tutti a guardare il servizio delle iene di Andrea Agresti dal titolo “E se un farmaco ti rovinasse la vita”?…

Forse ascoltando chi ha una vita distrutta “per colpa di una manciata di compresse”, ci penseremo non una ma dieci volte prima di assumere un farmaco!

A presto con un nuovo articolo!

Dott.ssa Chiara Caridi.


4 thoughts on “Attenti a quei due!”

  1. Articolo che si lega anche a quello sull’antibiotico resistenza. Temi da trattare con cautela, e di cui è importante diffondere la conoscenza. Grazie a voi questo è possibile un po’ più di prima! Grazie

    1. Caro Luca da questo articolo in poi tratterò tutte le classi di antibiotici in modo semplice ma al tempo stesso esaustivo! Ci ho tenuto particolarmente a scrivere questo articolo perché si tratta di farmaci molto utilizzati..in modo scorretto purtroppo!
      Grazie per il tuo commento!
      Continua a seguirci!

  2. Un articolo molto molto interessante!!! L’ho letto più volte e con grande attenzione!Spero che lo leggano in tanti e che possa veramente essere fonte di riflessione! Grazie per i preziosi consigli dott.ssa Caridi!

    1. Grazie a te Fiore..è importante informare nella maniera più corretta e dettagliata possibile..questo è un argomento serio proprio perché questi antibiotici sono molto prescritti!purtroppo però gli effetti collaterali, per chi non è nel campo, si conoscono poco!
      Spero di aver fatto una buona informazione!

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