Verso l’approvazione di un nuovo farmaco per il tumore alla prostata!!

È stato stimato che di carcinoma della prostata soffrono circa 1,2 milioni di uomini nel mondo..

Si tratta di un tumore molto frequente che origina dalla proliferazione incontrollata delle cellule cancerose all’interno della prostata e colpisce generalmente dopo i 50 anni di età. Oggi come oggi si combatte con la chirurgia, la radioterapia o con la terapia ormonale con antiandrogeni, ovvero con sostanze chimiche che riducono la quantità circolante del principale ormone maschile: il testosterone.

Il testosterone è una molecola che permette la moltiplicazione delle cellule cancerose perchè in grado di legarsi ai recettori presenti su di esse.

La svolta potrebbe arrivare con l’approvazione da parte dell’FDA di un nuovo farmaco: il DAROLUTAMIDE commercializzato dalla Bayer.

Si tratta di un antagonista del recettore degli androgeni, il quale bloccando questi recettori impedisce al testosterone di legarvisi impedendo la moltiplicazione delle cellule cancerose.

La decisione dell’FDA di accettare la richiesta di nuovo farmaco per il darolutamide arriva dopo la valutazione dei dati dello studio ARAMIS, pubblicato sulla rivista scientifica New England Journal of Medicine, uno studio di fase III che ha selezionato circa 1500 pazienti con carcinoma della prostata non metastatico resistente alla castrazione.

Somministrando a 955 pazienti 600 mg di farmaco al giorno (1 compressa ogni 24 ore) e a 554 pazienti un placebo, mantenendo la terapia di deprivazione androgenica, si è dimostrato che il darolutamide prolunga la sopravvivenza libera da metastasi in pazienti con carcinoma della prostata resistente alla castrazione. In più questo farmaco non attraversa la barriera ematoencefalica, ha una minore tossicità a livello cerebrale rispetto a enzalutamide e apalutamide e almeno per ora presenta una bassa incidenza di eventi avversi. Come afferma Giuseppe Procopio, responsabile dell’Oncologia Medica Genitourinaria della Fondazione IRCSS Istituto Nazionale dei Tumori di Milano: “Questa nuova opportunità terapeutica sarà applicabile a una situazione specifica e a un numero ristretto di pazienti, cioè quelli con una risalita di PSA e privi di metastasi. Altri due farmaci, enzalutamide e apalutamide, sono già stati approvati per il trattamento del carcinoma prostatico non metastatico resistente alla castrazione ma nessuno dei due è in commercio in Italia”.

Dott.ssa Chiara Caridi

Dott.Andrea Liguori


Non tutto è perduto per i reni del paziente diabetico!

Come già detto una delle complicanze che si possono osservare nel paziente diabetico è il danno a carico dei reni, danno che nelle migliori delle ipotesi è reversibile.

Nei casi più gravi però la nefropatia diabetica raggiunge livelli di criticità tali da compromettere la vita del paziente. A dimostrazione di questo basti pensare che la maggior parte dei soggetti che ricorrono alla dialisi o al trapianto renale, soffrono di diabete.

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Ad accendere le speranze sono i risultati di uno studio pubblicato sul ” New England Journal of Medicine”, grazie al quale è stato possibile scoprire l’ effetto nefro-protettore degli SGLT2 inibitori, una categoria di farmaci, che inibiscono il cotrasportatore sodio-glucosio tipo 2, responsabile per circa il 90 % del riassorbimento del glucosio. Lo studio in questione ha dimostrato l’efficacia del Canagliflozin, appartenente a questa categoria di Ipoglicemizzanti orali e nello specifico Inibitori del cotrasportatore SGLT2 nel preservare la funzione renale e assicurare una protezione cardiovascolare, senza registrare significativi effetti collaterali.

La somministrazione di 1 compressa da 100 mg al giorno, in aggiunta ai farmaci nefroprotettivi di uso comune, riduce di più del 30% il rischio di progressione del danno renale.

Anche se attualmente sono ancora poco efficaci sul controllo della glicemia nei pazienti con funzionalità renale ridotta, il loro effetto nefro e cardioprotettivo è indiscutibile. Questa nuova terapia inoltre risulta più facilmente tollerabile rispetto alla cura tradizionale, proprio per gli scarsi effetti collaterali ad essa associati, migliorando così la compliance del paziente!

Dott. Liguori Andrea

Ancora un farmaco ritirato!

L’AIFA ha disposto il ritiro dalle farmacie di un farmaco antibiotico utilizzato per la cura di diverse patologie quali ad esempio endocardite ed otite.

Si tratta dei lotti n. HT6108 OS35ML con scad. 02-2020 e n. JA9085 OS70ML con scad. 06/2020 della specialità medicinale AMOXICILLINA ACIDO CLAVULANICO della ditta SANDOZ.

Dott.ssa Chiara Caridi

Dott. Andrea Liguori

GRAVIDANZA SENZA NAUSEA? DA OGGI SI PUÒ!

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Buone notizie per tutte le donne che si apprestano ad avere un figlio. Da oggi i fastidi di nausea e vomito in gravidanza saranno solo un ricordo.
È stata infatti realizzata un’ associazione terapeutica a base di doxilamina succinato 10 mg e piridossina cloridrato (vitamina B6) 10 mg, la prima e unica associazione antiemetica specificatamente indicata per la nausea e vomito in gravidanza.

Test clinici condotti su diverse gestanti hanno dimostrato gli effetti positivi di questa terapia. Si tratta di un valido aiuto considerando che più dell’80% delle donne nei primi mesi di gravidanza soffre di questi fastidi.

Da oggi quindi avere un bambino sarà ancora più bello! Senza dimenticare però che si tratta pur sempre di farmaci e quindi per la sicurezza del feto è opportuno prestare sempre la massima attenzione!

Dott. Liguori Andrea
Dott.ssa Caridi Chiara

Ticagrelor: antiaggregante dalle proprietà antibatteriche!

Infarmiamoci.it

Come diceva Platone: “ Una vita senza ricerca non mette in conto d’esser vissuta”.

E infatti la ricerca va avanti ogni giorno.. e aggiungo fortunatamente per tutti noi..

Questa volta è toccato all’ Università di Liegi, in Belgio, dove un gruppo di ricercatori guidati dal Prof. Patrizio Lancelloti e alla Dott.ssa Cecile Oury, ha scoperto come il Ticagrelor, un antiaggregante piastrinico, si comporta anche come un antibiotico. Lo studio è stato pubblicato sulla rivista scientifica JAMA Cardiology. Come è stato confermato dagli studiosi questi farmaco ha “attività battericida contro i batteri Gram +”. Questo vuol dire che è capace di ucciderli. In più spiegano: “ la sua velocità d’azione è maggiore di quella degli antibiotici comunemente usati e la frequenza di comparsa della resistenza è estremamente bassa”.

Il Ticagrelor è un farmaco prescritto per la prevenzione di malattie cardiovascolari come infarto del miocardio e ictus. Viene somministrato sotto forma di compresse insieme all’aspirina. Il suo effetto farmacologico inizia dopo circa due ore dall’assunzione e la sua durata d’azione è pari a 12 ore.

Al momento questo farmaco è disponibile in 55 paesi, inclusa l’Italia. Risulta essere al vaglio delle autorità regolatorie in altri 43 paesi.

Quello che si spera è che batteri come gli stafilococchi e gli enterococchi, diventati ormai resistenti agli antibiotici che solitamente trattano le infezioni che essi provocano (sepsi, endocarditi, infezioni di protesi e impianti medici ), possano in qualche modo essere uccisi da questo farmaco. Come già spiegato in precedenza nell’articolo sull’antibiotico-resistenza la situazione è molto seria. Tanti antibiotici hanno perso la loro efficacia e i batteri sono diventati più forti riuscendo ad eludere in qualche modo il loro meccanismo d’azione.

Ovviamente sono necessari ulteriori studi per riuscire a comprendere il meccanismo con cui il Ticagrelor riesce ad uccidere i batteri e se è veramente possibile, in un futuro, poterlo assumere come antibiotico.

Non ci resta che incrociare le dita!!!

Dott.ssa Chiara Caridi.

Permetrina: no sui gatti!!

L’Agenzia francese per la sicurezza dei farmaci e degli alimenti (Anses) ha lanciato un’allerta: non usare sui gatti antiparassitari esterni contenenti permetrina, una sostanza letale per i gatti.

Nel caso il gatto sia stato esposto accidentalmente a questa sostanza, usata solitamente sui cani, bisogna lavarlo con acqua tiepida e sapone sciacquando bene e successivamente consultare un veterinario specie se si osservano strani sintomi.

Se in una casa vivono insieme cani e gatti e i cani sono sotto trattamento con questa sostanza è bene tenere i gatti lontano per tutta la durata del trattamento.

Per questo motivo si sconsiglia fortemente di usare antiparassitari per cani sui gatti e viceversa perché non sono assolutamente la stessa cosa.

Dott.ssa Chiara Caridi

Dott. Andrea Liguori

Infarmiamoci.it

Meglio non assumere…

Meglio non assumere antinfiammatori non steroidei (FANS) come ibuprofene e ketoprofene in caso di infezione. A questa conclusione è giunta l’Agenzia francese per la sicurezza dei farmaci (Ansm) che ha sottolineato come questi medicinali, utilizzati molto spesso in caso di febbre, dolore, raffreddamento, complicano i processi infettivi in adulti e bambini se assunti a dosi elevate per un lungo periodo.

Gli studiosi hanno selezionato, su 2000 casi, 337 casi di complicazioni infettive con ibuprofene e 49 casi con ketoprofene considerando solo i casi più gravi di infezione in bambini e adulti come sepsi, infezioni della pelle, dei tessuti molli, pleuropolmonari, neurologiche, cellulite o mediastinite.

Tutte queste infezioni sono state osservate dopo 2 o 3 giorni di trattamento anche quando i FANS erano associati ad un antibiotico.

I risultati di questo studio hanno dimostrato che queste infezioni, soprattutto quelle sostenute dallo streptococco, potrebbero peggiorare assumendo un FANS.

L’Asnm inoltre avverte di non utilizzare i FANS in caso di varicella a causa del rischio di lesioni cutanee molto gravi.

Per questo motivo se proprio si devono assumere questi medicinali è bene farlo alla dose più bassa possibile, per poco tempo e solo in caso di reale necessità.. e ovviamente evitarli in caso di infezione!!

Dott.ssa Chiara Caridi

Dott. Andrea Liguori

DIABETE: TERAPIA FARMACOLOGICA

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Qualche giorno fa vi ho parlato del diabete, cercando di spiegare in maniera chiara e dettagliata i meccanismi patogenetici che lo caratterizzano. Come già detto si distinguono tre diverse forme di diabete, il diabete mellito di tipo 1 detto anche insulino-dipendente, il diabete mellito di tipo 2 ed il diabete gestazionale.

Per quanto riguarda la terapia farmacologica, va detto che ogni intervento terapeutico, viene stabilito dal medico curante sulla base dell’anamnesi famigliare del paziente e la sua storia clinica. Il dosaggio pertanto sarà diverso da paziente a paziente.

I farmaci per il diabete di tipo 2 sono classificati come “ipoglicemizzanti orali”. Essi agiscono stimolando la secrezione dell’insulina, aumentando la sensibilità dei tessuti all’azione di questo ormone, riducendo la neoglucogenesi e riducendo l’assorbimento del glucosio intestinale. Questi farmaci assunti da soli o insieme, sono generalmente sufficienti a stabilizzare la glicemia. In presenza di uno stato avanzato della malattia potrebbero rendersi necessarie delle iniezioni di insulina, che rappresentano la strategia terapeutica di prima scelta in caso di diabete mellito di tipo 1.

Qui di seguito troverete le principali classi di farmaci impiegati per il trattamento dell’iperglicemia.

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SULFANILUREE

Questi farmaci agiscono stimolando la secrezione dell’insulina attraverso il legame con un recettore specifico situato sulla superficie delle cellule beta del pancreas. Sono indicate nel diabete mellito non insulino-dipendente normopeso o sovrappeso. Visto che aumentano l’insulinemia, possono essere paragonate all’insulina esogena, e come questa, si possono distinguere in Sulfaniluree a breve, media e lunga durata di azione. Considerando il fatto che possono causare facilmente ipoglicemia, le Sulfaniluree devono essere assunte durante i pasti o subito dopo. Un ulteriore classificazione prevede farmaci di prima generazione ( tra cui carbutamide, tolbutamide, clorpropamide) e seconda generazione (soprattutto glibenclamide, gliclazide, glimepiride); queste ultime si differenziano dalle prime per il dosaggio più basso e un minor rischio ipoglicemico, il che le rende di fatto le più utilizzate. Gli effetti collaterali più comuni, comprendono: aumento dell’appetito, arrossamento e calore del viso quando si beve alcool (ecco perché è sempre meglio evitarlo). Raramente può insorgere un’allergia verso tali farmaci sebbene nei casi più gravi si possono avere problemi di tipo cardiovascolare.

BIGUANIDI

Le Biguanidi (fenformina, metformina) sono composti derivati dalla guanidina: il loro meccanismo d’azione è esclusivamente extrapancreatico e consiste nell’aumentare il numero di recettori periferici per l’insulina, nel potenziare la penetrazione intracellulare di glucosio, nell’accelerare la glicolisi e nel ridurre l’assorbimento intestinale di glucosio di origine alimentare. Le Biguanidi possiedono inoltre effetto anoressizzante e ipolipemizzante. Sono indicate nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 in cui si manifesta dislipidemia, sovrappeso e obesità, oppure insulino-resistenza. La metformina può essere assunta in associazione all’insulina per un maggior controllo dei livelli di zucchero nel sangue. Le Biguanidi possono provocare un aumento dell’acidità del sangue (acidosi lattica) che ne limita l’utilizzo. Gli effetti collaterali associati all’uso di questi farmaci comprendono nausea, diarrea e dolori addominali. Essi inoltre sono controindicati nei soggetti ultra 70enni, con insufficienza cardiorespiratoria, epatica o renale.

GLITAZONI

Questi farmaci aumentano la traslocazione genica di particolari proteine, che favoriscono l’utilizzo del glucosio ed il metabolismo degli acidi grassi. I Glitazoni sono ligandi ad alta affinità per un tipo di recettori nucleari, appartenenti ad una super-famiglia di recettori a cui si legano i fattori di trascrizione ligando-attivati. Questi recettori sono espressi soprattutto nel tessuto adiposo e, in misura minore, nel cuore, nelle cellule muscolari lisce, nel muscolo scheletrico, nei monociti, nella milza, nel rene, nel fegato, nell’intestino, nel surrene e nelle isole pancreatiche. Questi farmaci promuovono la differenziazione degli adipociti, con produzione di adipociti di dimensioni ridotte, caratterizzati da una maggiore sensibilità nei confronti dell’insulina e ridotta liberazione di acidi grassi liberi. Gli effetti collaterali più comuni comprendono ritenzione idrica e aumento di peso. Solitamente vengono utilizzati in associazione alla metformina o ad una sulfonilurea, diventando in quest’ultimo caso responsabili dell’eventuale comparsa di crisi ipoglicemiche.

GLINIDI

Si tratta di una nuova classe di farmaci derivata dalle sulfoniluree, ma ad azione immediata. Repaglinide è l’unico farmaco distribuito in Italia appartenente alla famiglia delle Glinidi. Si tratta di un farmaco che stimola il pancreas a produrre più insulina specialmente nel periodo postprandiale. Il meccanismo è simile a quello delle sulfaniluree. Si ritiene che le Glinidi, a causa della loro minore durata d’azione, abbiano un minor rischio di ipoglicemia e inducano minor aumento di peso rispetto agli altri ipoglicemizzanti.

PRAMLINTIDE

Questo farmaco è un analogo dell’amilina, un ormone peptidico che viene secreto insieme all’insulina e che agisce rallentando lo svuotamento gastrico e la secrezione acida dello stomaco, allungando così i tempi di assorbimento dei carboidrati, riducendo la secrezione di glucagone e stimolando il senso di sazietà. La Pramlintide è stato autorizzata dalla FDA come medicinale per il trattamento del diabete mellito di tipo 1 e di tipo 2, in sinergia con l’insulina. Questa associazione porta ad un netto miglioramento delle fluttuazioni degli zuccheri nel sangue dopo i pasti e riduce il peso nei pazienti affetti da diabete mellito di tipo 1. Proprio come i farmaci contenenti insulina, la Pramlintide dev’essere somministrata per iniezione sottocutanea, dato che una volta ingerita sarebbe completamente inattivata, come accade per tutte le proteine di origine alimentare. Tra gli effetti indesiderati ricordiamo nausea e vomito, e più raramente ipoglicemia e anoressia.

ACARBOSIO

Un antidiabetico orale innovativo è l’Acarbosio. Questo farmaco non viene assorbito ma agisce a livello del lume intestinale dove riduce l’assorbimento degli zuccheri, interferendo con la digestione dei carboidrati. Può essere usato in monoterapia, o associato ad altri antidiabetici orali o all’insulina. È privo di effetti collaterali importanti, può provocare meteorismo, flatulenza e diarrea, senza però causare ipoglicemia. Questo farmaco viene generalmente consigliato ai pazienti diabetici in sovrappeso o che hanno difficoltà a seguire una dieta equilibrata.

EXENATIDE

L’Exenatide è un medicinale incretino-mimetico usato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2. Si tratta di un agonista dell’ormone peptide glucagone-like-1 (GLP-1) che potenzia la secrezione di insulina, inibisce la secrezione di glucagone e rallenta lo svuotamento gastrico. In pazienti con diabete di tipo 2 non controllato da metformina, da una sulfanilurea o da entrambi i farmaci, l’Exenatide, somministrata per via sottocutanea prima dei pasti principali, ha la stessa efficacia dell’insulina. Questo farmaco stimola la produzione di insulina in risposta all’introduzione con il cibo di zuccheri. Riduce il rilascio di glucosio dal fegato, aiuta a normalizzare la glicemia a digiuno e induce un precoce senso di sazietà. Viene assunto tramite una singola iniezione quotidiana sottocutanea, sotto la pelle dell’addome. Il principale effetto collaterale consiste nella comparsa di nausea lieve o moderata, che si verifica in circa la metà dei pazienti e tende a diminuire nel tempo.

CONCLUSIONI

In più di un’occasione ho sottolineato l’importanza di un corretto stile di vita per poter preservare lo stato di salute. Anche nel paziente diabetico
dieta, esercizio fisico e perdita di peso giocano un ruolo fondamentale per il buon esito della terapia. E’ consigliabile quindi consumare alimenti poveri di zuccheri e ricchi di fibre, accompagnati da un’adeguata e costante attività fisica. L’esercizio fisico, specie se aerobico, è parte integrante del piano di trattamento del diabete mellito.

Dott. Liguori Andrea




Nano-particelle come vettori per i farmaci.

Un nuovo traguardo della medicina moderna sta tenendo banco in questi giorni. I ricercatori del Massachusetts Institute of Technology (Mit), guidati da Simone Schuerle, hanno realizzato dei mini robot, delle dimensioni di una cellula, in grado di veicolare i farmaci direttamente al sito bersaglio. Queste nano-particelle sono state realizzate grazie ad una stampante 3D ad alta risoluzione, e rivestite poi con uno strato di nichel per renderle magnetiche, favorendo così la loro fuoriuscita dai vasi sanguigni, per raggiungere grazie alla presenza di una piccola elica, il sito dove poter esplicare la loro azione.

infarmiamoci.it

Per fare ciò, questo gruppo di ricercatori si è ispirato al comportamento dei batteri ed in particolare di una ben precisa famiglia di batteri, i cosiddetti Magnetospirillum magneticum, in grado di produrre in maniera del tutto naturale delle particelle magnetiche che funzionano come una guida. Questo studio ha permesso di scoprire che, applicando campi magnetici, le cellule batteriche si muovono insieme nella stessa direzione.

Con questa nuova tecnica è possibile trattare patologie come i tumori, attaccando direttamente il nucleo della neoplasia. Queste nano-particelle cariche di farmaci inoltre sono in grado di raggiungere le neoplasie nei punti più difficili, rappresentando un vero e proprio passo in avanti nella cura delle patologie.

Dott. Liguori Andrea